希罗达（卡培他滨）是一种改变了结构的新型口服氟脲嘧啶制剂，它通过如下机制发挥肿瘤靶向作用：口服希罗达后在胃肠道内以原型吸收，然后首先在肝脏内经羧酸酯酶转化为5-脱氧5-氟胞嘧啶，继而在肝脏和肿瘤组织内经胞嘧啶脱氨酶作用转变为5-脱氧5-氟尿嘧啶，最后在肿瘤组织内经胸腺嘧啶磷酸化酶（TP酶）转化为5-FU。由于TP酶在肿瘤组织酶高表达，因此希罗达主要在肿瘤中转化为5-FU，可认为是一种肿瘤靶向治疗药物。
希罗达的设计，旨在替代静脉用5-FU。问世至今，在胃肠癌的治疗方面，美国和欧洲进行了大量有关疗效和安全性的Ⅲ期临床试验，旨在比较希罗达是否可以代替5-FU。在2008年ASCO GI报道的一项荟萃分析，综合了全球超过6000例胃肠癌的治疗资料（大部分为结直肠癌，600余例为胃癌），认为希罗达与静脉5-FU疗效相当。这些令人鼓舞的结果使得希罗达在胃癌的治疗中得到了越来越多的应用，有取代静脉5-FU的趋势。全球有名的ML17032试验（希罗达/顺铂对比5-FU/顺铂）和REAL-2试验（希罗达和奥沙利铂是否可以分别取代ECF方案中的5-FU和顺铂）均表明在晚期胃癌的治疗中，希罗达与静脉5-FU疗效相当。在2008ESMO年会上发表了综合ML17032和REAL-2资料的meta分析（Okines，2008 ESMO 513PD），两个试验共治疗晚期胃癌1318例，其中654例接受含卡培他滨方案的治疗，而665例患者接受含5-FU方案的治疗，meta分析结果表明，与5-FU相比，卡培他滨组的OS具有优效性，HR 0.87 (95% CI 0.77-0.98, p=0.02)。但PFS的差异无统计学意义，未调整HR0.91 (95% CI 0.81-1.02, p=0.09)。在具有可测量病灶的受试者中，卡培他滨组比5-FU组更容易出现治疗客观反应率，优势比为1.38 (95% CI 1.10-1.73, p=0.006) ，结果表明在这2个试验中，卡培他滨对进展期胃癌的疗效优于5-FU。正是基于这些来自全球的、比较一致的研究结果，美国NCCN推荐希罗达用于胃癌的治疗，欧盟、韩国和中国等都已经批准希罗达用于进展期胃癌的治疗，由于口服希罗达高效、安全、方便，简化了化疗，提高了患者的生活质量，节约了社会资源，有望成为胃癌治疗的基石药物。
（参考文献略）