S-1于1999年在日本被批准用来治疗晚期胃癌，并不是一个新药。S-1是继UFT之后的复方制剂，由替加氟（FT-207）、吉莫斯特（gimeracil,二羟基吡啶，CDHP）、奥替拉西（oteracil potassium,氧嗪酸钾，Oxo）组成。CDHP是5-FU分解代谢的关键酶—二氢嘧啶脱氢酶（DPD）的特异性抑制剂 ,能够阻止5-FU不被降解，有助于延长血中和肿瘤组织中5-Fu有效浓度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，能够选择性抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，阻止胃肠道内5-Fu的磷酸化，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，减少5-FU诱发的腹泻等胃肠道反应。
目前S-1 主要在日本、韩国获得批准，近两年日本应用S-1 治疗晚期胃癌和早期胃癌有很多研究结果，疗效优于传统治疗方案，吸引全球关注；
辅助方面，在日本进行的一项大型Ⅲ期临床试验中(ACTSGC)，研究了根治性D2切除术后口服1年的S-1进行辅助化疗的效果。3年总生存率在S-1辅助治疗组为80.5%,而单纯手术组为70.1%。S-1治疗组的死亡风险比率为0.68，S-1辅助化疗1年明显改善了胃癌术后的预后，降低了32％的死亡风险。这是第一次证明在日本胃癌患者中D2切除术后的辅助化疗可以获益。该结果发表在2007年新英格兰医学杂志（Sukaramoto. NEJM 2007），在业界引起了强烈关注。对此还需要继续随访，并在Ⅲ期胃癌患者中进一步评价S-1辅助治疗的作用，尤其是来自全球多中心随机对照试验的资料。
晚期胃癌的治疗方面，许多Ⅰ/Ⅱ期临床试验验证了另外一种口服氟尿嘧啶药物S-1作为单药和与顺铂联合应用时的效果。在日本进行的另一项随机Ⅲ期试验，SPIRITS试验中，S-1联合顺铂方案的总体生存期和有效率均高于S-1单药，使得该方案在日本成为晚期胃癌的一种标准一线治疗方案。但目前S-1的研究基本都是来自日本和韩国的结果，本届ESMO关于S-1的所有报道也全部来自日本和韩国；欧洲和美国研究都未证实S-1具有相同的疗效，特别是欧洲大型临床研究FLAGS试验（S-1/顺铂对比5-FU/顺铂一线治疗晚期胃癌）得到阴性结果（研究已经终止，数据将在2009年公布）。主要原因是欧美等西方人群对日韩研究中推荐的S-1剂量无法耐受而必须降低治疗剂量，而疗效不能重复可能就和剂量减低有关；替加氟在体内的主要代谢酶是CYP 2A6（细胞色素P450 2A6），该酶在人种的分布有明显差异，在亚洲人群为主的高加索人种中含量丰富，相对而言，卡培他滨在体内代谢的关键酶是胸苷酸合成酶（TS），该酶在不同人种间的差异远远没有CYP那么明显，这可能是东西方人群对S-1耐受性差异较大、东西方疗效难以重复，而对卡培他滨耐受性差异较小、东西方疗效比较一致的原因。S-1在中国也进行了注册临床试验，研究结果尚未公布。